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本帖最后由 平安福 于 2016-8-21 23:23 编辑
美沙酮（英语：Methadone）在1937年由德国人发明，原来的用途是作为止痛药吗啡的代替品，因为美沙酮有跟吗啡一样的功效，但其高脂溶性使它可以留在人体内长达24小时，更能有效地减轻病人的痛楚。现成为欧美西方国家主要戒毒药物。
图为美沙酮
盐酸美沙酮(简称美沙酮)为μ阿片受体激动剂，药效与吗啡类似，具有镇痛作用，并可产生呼吸抑制、缩瞳、镇静等作用。与吗啡比较，具有作用时间较长、不易产生耐受性、药物依赖性低的特点，是二战期间德国合成的替代吗啡的麻醉性镇痛药。20世纪60年代初期发现此药具有治疗海洛因依赖脱毒和替代维持治疗的药效作用。
美沙酮口服吸收良好，服药后30分钟起效，4小时血药浓度达高峰，作用持续时间24～36小时，t1/2为15～18小时，血浆蛋白结合率为85%～90%；主要在肝脏代谢，由肾脏及胆汁排泄，反复给药有组织蓄积作用。
美沙酮的药理作用在性质上与吗啡相同。其特点是镇痛效力强，口服有效。对阿片类成瘾者的躯体戒断症状治疗效果显著，作用力持久，重复应用有效。适用于阿片类成瘾者的戒毒用药。
它的镇静和呼吸抑制作用，以及对平滑肌和心血管系统的作用与吗啡相似，但弱于吗啡。
美沙酮有强效的镇痛作用，其效能为吗啡的2～3倍，其镇痛显效较慢，持续时间长，适用于慢性疼痛，对急性疼痛效果稍差。单次剂量引起的催眠作用轻于等效剂量的吗啡，如反复应用时可引起明显的镇静作用。美沙酮引起的瞳孔缩小、镇咳作用和对垂体激素的影响，性质上与吗啡相同。
美沙酮使胃肠蠕动减慢，胃排空延长，增加肠道平滑肌静止时的张力，显著地降低直肠的推进性活动，可导致便秘。这在美沙酮戒毒中比较常见。
美沙酮对妊娠中胎儿具有呼吸抑制作用，故不适用于产科镇痛。
与吗啡类似，但相对较轻，主要有头痛、眩晕、恶心、出汗、嗜睡、欣快（过量时）、便秘、体位性低血压；具有成瘾性，长期使用应注意组织蓄积产生的过量中毒以及导致的药物依赖（主要为身体依赖），美沙酮导致的药物依赖属中度至重度，表现为突然停药后出现阿片戒断症状；长期使用美沙酮的妊娠妇女，娩出的新生儿可出现戒断综合征，表现为震颤、肌肉强直、烦躁不安（啼哭）、呵欠、喷嚏、呕吐、腹泻等，可采取镇静和对症治疗。美沙酮过量可导致呼吸抑制，呼吸抑制主要表现为昏迷、呼吸变浅变慢，瞳孔缩小呈针尖状（严重呼吸抑制可因脑缺氧而散大），血压下降，甚至休克，严重者可因呼吸抑制而死亡。
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